創薬化学のオススメの本

Drug-like Properties:  Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization An Introduction to Medicinal Chemistry Real World Drug Discovery: A Chemist's Guide to Biotech and Pharmaceutical Research

In the Pipeline で創薬化学のオススメ書籍がリストアップされていたので日本語版にして紹介します (ブログ読者から意見を募った結果だそうです)。日本語化に当たってリンク先を日本の Amazon に直し、日本語の訳本が出ているものについては訳注として表記しました。本の著者名は省略し、かなり意訳している部分もあります。それでは、以下、日本語にして引用です。

創薬化学全般については Real World Drug Discovery: A Chemist's Guide to Biotech and Pharmaceutical Research がお薦め。The Practice of Medicinal Chemistry, Third Edition も人気のようです (訳注: 日本語翻訳本である 創薬化学 は現在第 2 版まで)。最新の情報を得るには An Introduction to Medicinal Chemistry (訳注: 日本語版の メディシナルケミストリー は第 2 版、英語版最新は第 4 版) が良いようだ。少し古い本だが人気があるのは The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Second Edition だ。

プロセス化学の参考書では Practical Process Research & Development (訳注: 日本語版は プロセス化学 医薬品合成から製造まで) や Process Development: Fine Chemicals from Grams to Kilograms がお薦め。

過去の成功したプロジェクトの事例は Drugs: From Discovery to ApprovalDrug Discovery: A History に載っている。領域を絞った本としては Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery: A Guide for Medicinal Chemists and Pharmacologists がある。

生物学をおさらいしたい創薬化学者には A Pharmacology Primer, Third Edition: Theory, Application and MethodsMolecular Biology in Medicinal Chemistry がお薦めだ。

最も推薦されていた本は ADMET に関するもので Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization (訳注: 個人的に私もお薦め) だ。この分野の最新の情報が知りたいなら Pharmacokinetics Made Easy, Revised だ。関連分野で、毒性に関する参考書は Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons が良さそう。われわれ創薬化学者は少なからず毒を合成してしまうから、一見の価値あり。


気ままに創薬化学 2009年12月15日 | Comment(0) | サイト・ツール・本

芳香族N-メチルアミドのcis型優先性

2001 年、東屋功先生のレビューより [論文]

基本的な芳香族アミドであるベンズアニリドがアミド窒素のメチル化によってその立体構造を trans から cis へとほぼ完全に反転することの発見。どんな化合物でもというわけではないようですが、置換基をもつものやヘテロ芳香環でもその傾向があるようです。構造は X 線結晶構造と NMR (CDCl3) で解析。

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ちなみに N-メチル化による cis 型の安定化は芳香族ウレアや芳香族グアニジンにも適用できる普遍的な現象だそうです。ドラッグデザインに利用あるいは注意したい現象ですね。

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[論文] "芳香族N-メチルアミドのcis型優先性の発見およびその分子構築への応用" 東屋 功, YAKUGAKU ZASSHI, 2001, 121, 117.

気ままに創薬化学 2009年12月09日 | Comment(0) | 相互作用・配座・等価体